Telmisartan: skutki uboczne i przeciwwskazania

Telmisartan to lek z grupy sartanów, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i w prewencji sercowo-naczyniowej. Bywa też omawiany w środowisku sportowym jako sposób „ochrony serca”. Redakcja zebrała, co mówią charakterystyka produktu leczniczego i badania kliniczne o jego bezpieczeństwie, przeciwwskazaniach i interakcjach.

Czym jest telmisartan

Telmisartan blokuje receptor angiotensyny II typu AT1. Angiotensyna II obkurcza naczynia krwionośne i pobudza wydzielanie aldosteronu, więc jej zablokowanie obniża ciśnienie tętnicze i zmniejsza obciążenie serca.

Na tle innych sartanów wyróżnia go długi okres półtrwania, wynoszący ponad 20 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę i stabilne działanie przez całą dobę. Lek jest wydalany głównie z żółcią, a w niewielkim stopniu przez nerki.

W badaniach laboratoryjnych telmisartan wykazywał częściową aktywność wobec receptora PPAR-gamma, co wzbudziło zainteresowanie jego wpływem na metabolizm glukozy i lipidów. Znaczenie kliniczne tego efektu u ludzi pozostaje ograniczone i nie stanowi wskazania do stosowania.

W Polsce telmisartan jest lekiem na receptę, dostępnym w dawkach 20, 40 i 80 mg, także w połączeniach z hydrochlorotiazydem lub amlodypiną. Wskazania obejmują nadciśnienie tętnicze i zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów wysokiego ryzyka.

Najczęstsze działania niepożądane

W badaniach klinicznych telmisartan był ogólnie dobrze tolerowany, a odsetek działań niepożądanych w wielu analizach był zbliżony do placebo. Nie oznacza to jednak braku ryzyka. Charakterystyka produktu leczniczego wymienia m.in.:

• zawroty głowy i niedociśnienie, zwłaszcza po pierwszych dawkach lub przy odwodnieniu;
• bóle pleców, kurcze mięśni, bóle mięśni;
• objawy ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, niestrawność, wzdęcia;
• zakażenia górnych dróg oddechowych i dróg moczowych;
• hiperkaliemię, czyli podwyższone stężenie potasu we krwi;
• pogorszenie czynności nerek, szczególnie przy zwężeniu tętnic nerkowych.

Rzadko występuje obrzęk naczynioruchowy – obrzęk twarzy, warg, języka lub krtani. Jest rzadszy niż przy inhibitorach ACE, ale wymaga natychmiastowego odstawienia leku i pilnej pomocy medycznej.

W przeciwieństwie do inhibitorów ACE sartany rzadko powodują suchy kaszel, dlatego są częstą alternatywą u osób, które go doświadczyły.

Przeciwwskazania

Najważniejszym przeciwwskazaniem jest ciąża, zwłaszcza drugi i trzeci trymestr. Leki działające na układ renina–angiotensyna mogą uszkadzać nerki płodu i powodować małowodzie. Kobiety planujące ciążę powinny wcześniej omówić z lekarzem zmianę leczenia.

Ostrożność jest konieczna również u osób z niewydolnością serca, zwężeniem zastawki aortalnej, kardiomiopatią przerostową i pierwotnym hiperaldosteronizmem.

Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa w tej grupie.

Interakcje i kontrola laboratoryjna

Ryzyko hiperkaliemii rośnie przy łączeniu telmisartanu z diuretykami oszczędzającymi potas, suplementami potasu, zamiennikami soli z potasem, trimetoprimem czy heparyną. Dotyczy to również osób, które przyjmują wysokodawkowe preparaty elektrolitowe.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, np. ibuprofen czy naproksen, mogą osłabiać działanie hipotensyjne i zwiększać ryzyko pogorszenia funkcji nerek. Szczególnie niekorzystne jest połączenie sartanu, diuretyku i NLPZ.

Telmisartan może zwiększać stężenie digoksyny i litu. Łączenie z innymi lekami blokującymi układ renina–angiotensyna (inhibitory ACE, aliskiren) nie jest zalecane, co potwierdziło m.in. badanie ONTARGET.

Przed rozpoczęciem leczenia i okresowo w jego trakcie lekarz zleca oznaczenie kreatyniny, eGFR i potasu, a także pomiary ciśnienia w domu.

Telmisartan a aktywność fizyczna

Osoby trenujące mogą być bardziej narażone na objawy niedociśnienia, zwłaszcza w upale, przy odwodnieniu lub po długim wysiłku wytrzymałościowym. Zawroty głowy po zakończeniu treningu powinny skłonić do konsultacji z lekarzem.

W środowisku kulturystycznym sartany bywają przyjmowane bez wskazań w przekonaniu, że chronią serce. Tymczasem lek nie neutralizuje ryzyka związanego z innymi substancjami, a jego stosowanie bez kontroli potasu i funkcji nerek może być niebezpieczne.

Telmisartan nie znajduje się na Liście WADA. Diuretyki w preparatach złożonych (np. hydrochlorotiazyd) są natomiast zakazane, dlatego sportowcy objęci kontrolą muszą uważać na skład tabletek.

Leczenie nadciśnienia u sportowca prowadzi lekarz, który dobiera lek do dyscypliny, wieku i chorób współistniejących. Samodzielne odstawienie leku również może być ryzykowne.

Wnioski redakcji

Telmisartan to skuteczny i zwykle dobrze tolerowany lek przeciwnadciśnieniowy z długim czasem działania.

Główne ryzyka to niedociśnienie, hiperkaliemia, pogorszenie funkcji nerek i bezwzględne przeciwwskazanie w ciąży.

Leczenie wymaga regularnej kontroli potasu, kreatyniny i ciśnienia, a także uwagi na interakcje z NLPZ i suplementami potasu.

Zachęcamy do przeczytania naszych tekstów o nadciśnieniu u sportowców, o badaniach nerek oraz o przeroście mięśnia sercowego.

Bibliografia

1. ONTARGET Investigators; Yusuf S, Teo KK, Pogue J, et al. Telmisartan, ramipril, or both in patients at high risk for vascular events. N Engl J Med. 2008;358(15):1547–1559.
2. TRANSCEND Investigators; Yusuf S, Teo K, Anderson C, et al. Effects of the angiotensin-receptor blocker telmisartan on cardiovascular events in high-risk patients intolerant to ACE inhibitors: a randomised controlled trial. Lancet. 2008;372(9644):1174–1183.
3. Benson SC, Pershadsingh HA, Ho CI, et al. Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity. Hypertension. 2004;43(5):993–1002.
4. Williams B, Mancia G, Spiering W, et al. 2018 ESC/ESH Guidelines for the management of arterial hypertension. Eur Heart J. 2018;39(33):3021–3104.
5. European Medicines Agency. Micardis (telmisartan): Summary of Product Characteristics. Amsterdam: EMA.
6. https://sterydysklep.com/